VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
  • Uporaba površinsko aktivnih snovi in mezoporoznih pomožnih snovi za pripravo trdnih disperzij naproksena pri povišani temperaturi = Use of surfactants and mesoporous excipients for solid dispersions preparation of naproxen at increased temperature : magistrski študijski program Industrijska farmacija
    Petrovič Fras, Tonja
    Izboljšanje raztapljanja in s tem biološke uporabnosti slabo vodotopne zdravilne učinkovine je zelo zahteven izziv razvoja zdravil. Skoraj 40 % odobrenih učinkovin na trgu je slabo vodotopnih in ena ... izmed njih je tudi naproksen, nesteroidni analgetik. Z namenom izboljšanja raztapljanja te zdravilne učinkovine smo v sklopu magistrske naloge pripravili trikomponentne trdne disperzije naproksena s površinsko aktivno snovjo in mezoporoznim silicijevim dioksidom, s taljenjem pod infrardečim grelnikom. Pripravljene trdne disperzije smo vrednotili glede amorfnosti, interakcij med komponentami, sproščanja in fizikalne stabilnosti. Najprej smo izbrali pomožne komponente trdne disperzije. Za ustrezni nosilec smo izbrali dva tipa mezoporoznega silicijevega dioksida, Syloid XDP 3050 in XDP 3150, ki sta izkazovala dobre pretočne lastnosti, kar je pomembno za enostavno oblikovanje končne farmacevtske oblike, kot so tablete ali kapsule. Zaradi učinkovitega znižanja tališča naproksena, optimalnih pogojev izdelave trdnih disperzij in hitrega raztapljanja v vodi, smo kot površinsko aktivno snov izbrali Cremophor A25, ceteareth25. V nadaljevanju smo izdelali trdne disperzije z različnimi deleži naproksena (20, 30 in 40 %) in površinsko aktivne snovi (5, 10, 20 in 30 %) v mezoporoznem nosilcu. Teste sproščanja smo izvedli z uporabo naprave USP tipa II (veslo) v kislem mediju. S pripravo trdnih disperzij smo izboljšali raztapljanje naproksena v primerjavi s fizikalno zmesjo in čisto učinkovino (p < 0,05). Odstotek sproščenega naproksena iz trdnih disperzij je bil v prvih 5 minutah v povprečju 22 %, medtem ko se je v istem času raztopil le 1 % čistega kristalnega naproksena. Razlike med profili sproščanja so bile najverjetneje posledica preoblikovanja kristalne učinkovine v amorfno obliko. Na to je nakazovala odsotnost talilnih vrhov na termogramu in zmanjšana intenzivnost vrhov naproksena na difraktogramu trdne disperzije. Zaznali smo razlike med sproščanjem naproksena iz dveh nosilcev, ki sta se razlikovala v velikosti delcev in specifični površini. Pri trdni disperziji z nosilcem XDP 3050 smo dosegli hitrejše sproščanje kot z XDP 3150, kar je lahko posledica večje površine za raztapljanje, hkrati pa je tudi pot molekule učinkovine do medija krajša. Manjša vsebnost naproksena (20 %) v trdnih disperzijah je omogočila hitrejše sproščanje kot večja (30 %), saj je bil pri slednji delež naproksena prisoten v kristalni obliki na površini delcev nosilca. Z večanjem vsebnosti naproksena se je manjšala specifična površina delcev zaradi polnjena por, kar smo potrdili z meritvami adsorpcije dušika. Končni povprečni odstotek sproščenega naproksena iz trdnih disperzij je bil 36 %, kar ni bilo veliko višje od raztopljenega čistega naproksena (29 %). Vendar pa je učinek hitrega začetka sproščanja naproksena iz trdnih disperzij povezan s hitrim pričetkom delovanja zdravila.
    Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasle
    Založništvo in izdelava - Ljubljana : [T. Petrovič Fras], 2021
    Jezik - slovenski
    COBISS.SI-ID - 47197955

    Povezava(-e):

    https://repozitorij.uni-lj.si/IzpisGradiva.php?id=124237

Knjižnica/institucija Kraj Akronim Za izposojo Druga zaloga
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana Ljubljana FFALJ v čitalnico 1 izv.
loading ...
loading ...
loading ...

Vnos na polico