VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
  • Tarčna razgradnja proteinov z uporabo himernih molekul = Utilizing proteolysis-targeting chimeras for targeted protein degradation
    Bricelj, Aleša ; Anderluh, Marko ; Sosič, Izidor
    V zadnjih letih se je razvoj himernih molekul, ki izkoriščajo ubikvitin-proteasomski sistem za proteolitično razgradnjo tarčnih proteinov, izkazal za izjemno obetaven pristop v farmacevtski kemiji. ... Tovrstne himerne razgrajevalce imenujemo molekule PROTAC (proteolysis-targeting chimeras), sestavljeni pa so iz treh delov: liganda za izbrano ubikvitin ligazo E3, ustreznega distančnika oz. vmesnika in liganda, ki se veže na tarčni protein. Zaradi svojega mehanizma delovanja lahko te molekule v nizkih koncentracijah in z visoko selektivnostjo dosežejo razgradnjo tarčnega proteina. Tovrsten farmakološki pristop se je že izkazal za boljšo alternativo klasičnemu farmakološkemu modelu zasedenosti receptorjev ali encimov predvsem pri patoloških stanjih, pri katerih se pogosto razvije odpornost na klasične zaviralce proteinov, bodisi zaradi kompenzatornega povečanja izražanja ali mutacije tarčnega proteina.
    Vir: Farmacevtski vestnik : strokovno glasilo slovenske farmacije = pharmaceutical journal of Slovenia. - ISSN 0014-8229 (Letn. 72, št. 2, 2021, str. 100-106)
    Vrsta gradiva - članek, sestavni del ; neleposlovje za odrasle
    Leto - 2021
    Jezik - slovenski
    COBISS.SI-ID - 64793091

    Povezava(-e):

    http://www.sfd.si/uploads/datoteke/bricelj.pdf
    Digitalna knjižnica Slovenije - dLib.si

Vnos na polico