VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
13.
Sinteza in vrednotenje derivatov kinolin-2-ona kot zaviralcev N-acetilglukozaminil transferaze = Synthesis and evaluation of quinolin-2-one derivatives as N-acetylglucosaminyl transferase inhibitors : Uniform Master's Study Progamme Pharmacy
Gruden, David
Glikoziltransferaze so encimi, ki pripenjajo sladkorne komponente na številne akceptorske (makro)molekule v celicah, najpogosteje preko tvorbe vezi z nukleofilnim kisikom v njihovi strukturi. Za ...svoje delovanje potrebujejo donorske substrate aktivirane s fosfatnimi izstopajočimi skupinami, ki so v večini primerov nukleozidni difosfati. O-[beta]-N-acetil-D-glukozaminil transferaza (OGT) je edina glikoziltransferaza, ki katalizira prenos N-acetilglukozaminske skupine (GlcNAc) iz donorskega substrata UDP-GlcNAc na različne serinske (Ser) in treoninske (Thr) aminokislinske ostanke celičnih proteinov. Tovrstna posttranslacijska modifikacija (PTM) proteinov ima pomembno vlogo v številnih celičnih procesih. Različne motnje v PTM proteinov z GlcNAc so opazili tudi pri kroničnih boleznih, kot so diabetes, rak, srčno-žilne bolezni in Alzheimerjeva bolezen. Zaradi velikega vpliva OGT na pravilno delovanje celic in razvoj omenjenih kroničnih bolezni, bi imela sinteza učinkovitih in selektivnih zaviralcev tega encima velik pomen pri nadaljnjem proučevanju in zdravljenju teh bolezni. V tem magistrskem delu smo načrtovali in sintetizirali potencialne zaviralce OGT, ki smo jih osnovali na kinolin-2-onskem ogrodju, katerega so raziskovalci na Fakulteti za farmacijo v Ljubljani odkrili z virtualnim rešetanjem na podlagi strukture vezavnega mesta OGT. Fragmenti s tem ogrodjem so šibki zaviralci OGT, ki se vežejo v vezavno mesto uridinske skupine donorskega substrata. S sintezo nove knjižnice zaviralcev s kinolin-2-onskim ogrodjem smo želeli izboljšati fizikalno-kemijske lastnosti teh fragmentov in proučiti odnos med strukturo potencialnih zaviralcev in njihovim delovanjem na encimu OGT. Na osnovni kinolin-2-onski skelet smo pripenjali različne aromatske in alifatske aminske substituente z reakcijo reduktivnega aminiranja. S tem smo povečali molekulo in proučili vplive, ki jih imajo različni substituenti na zaviralne aktivnosti končnih spojin. Končnim spojinam smo nato preverili zaviralno aktivnost na encimu z direktnim določanjem aktivnosti na podlagi fluorescence. Iz preliminarnih rezultatov testiranja smo ugotovili, da bo potrebno omenjeno metodo dodatno optimizirati, preden bo primerna za natančno in zanesljivo testiranje končnih spojin.
Vrsta gradiva - magistrsko delo
; neleposlovje za odrasle
Založništvo in izdelava - Ljubljana : [D. Gruden], 2021
Bibliografsko gradivo je bilo uspešno dodano na polico.
Dodajanje bibliografskega gradiva na polico ni uspelo.
Gradivo je že na polici.
Trajna povezava
URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto
Faktor vpliva
Izdaja
Kategorija
Razvrstitev
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Izberite knjižnično izkaznico:
Baze podatkov,
v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov
Področje
Leto
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev
Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Citiranje
Funkcionalnost trenutno ni na voljo. Prosimo, poskusite kasneje.
