VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Structure-activity relationships of benzothiazole-based Hsp90 C-terminal-domain inhibitors [Elektronski vir]Dernovšek, Jaka ...Heat shock protein 90 (Hsp90) is a chaperone responsible for the maturation of many cancer-related proteins, and is therefore an important target for the design of new anticancer agents. Several ... Hsp90 N-terminal domain inhibitors have been evaluated in clinical trials, but none have been approved as cancer therapies. This is partly due to induction of the heat shock response, which can be avoided using Hsp90 C-terminal-domain (CTD) inhibition. Several structural features have been shown to be useful in the design of Hsp90 CTD inhibitors, including an aromatic ring, a cationic center and the benzothiazole moiety. This study established a previously unknown link between these structural motifs. Using ligand-based design methodologies and structure-based pharmacophore models, a library of 29 benzothiazole-based Hsp90 CTD inhibitors was prepared, and their antiproliferative activities were evaluated in MCF-7 breast cancer cells. Several showed low-micromolar IC50, with the most potent being compounds 5g and 9i (IC50, 2.8 - 0.1, 3.9 - 0.1 [micro]M, respectively). Based on these results, a ligand-based structure-activity relationship model was built, and molecular dynamics simulation was performed to elaborate the binding mode of compound 9i. Moreover, compound 9i showed degradation of Hsp90 client proteins and no induction of the heat shock response.Vir: Pharmaceutics [Elektronski vir]. - ISSN 1999-4923 (Vol. 13, iss. 8, 2021, str. 1-31)Vrsta gradiva - e-članek ; neleposlovje za odrasleLeto - 2021Jezik - angleškiCOBISS.SI-ID - 73315587
Avtor
Dernovšek, Jaka |
Zajec, Živa, farmacevtka |
Durcik, Martina |
Peterlin-Mašič, Lucija |
Gobec, Martina, 1983- |
Zidar, Nace |
Tomašič, Tihomir
Teme
Rak (medicina) |
Zdravljenje |
zaviralci |
benzotiazol |
alosterija |
allosteric |
Hsp90 |
benzothiazole |
cancer |
inhibitor |
cancer therapy
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Dernovšek, Jaka | 54784 |
Zajec, Živa, farmacevtka | 53670 |
Durcik, Martina | 50490 |
Peterlin-Mašič, Lucija | 19317 |
Gobec, Martina, 1983- | 32034 |
Zidar, Nace | 28905 |
Tomašič, Tihomir | 28334 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: