Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
  • Sinteza novih analogov N-acetilmuramoil-L-alanil-D-glutaminske kisline = Synthesis of new analogues of N-acetylmuramoyl-L-alanyl-D-glutamic acid : diplomska naloga
    Ciglič, Tanja
    V uvodu smo predstavili bakterijsko celièno steno, zgradbo in biosintezo peptidoglikana, encima MurC in MurD ter nekatere njune inhibitorje. Peptidoglikan je najpomembnejsi sestavni del bakterijske ... stene, saj s svojo strukturo zagotavlja prezivetje bakterije v hipotoniènem okolju. Pri biosintezi peptidoglikana imajo pomembno vlogo encimi iz naddruzine Mur sintetaz. Med njimi MurC, ki katalizira pripenjanje L-alanina na UPD-MurNAc inMurD, ki katalizira pripenjanje D-glutaminske kisline na UDP-MurNAc-L-Ala. Ker imajo Mur sintetaze pri razliènih vrstah bakterij podobno primarno strukturo in podoben kinetièni mehanizem delovanja, predstavljata omenjena encima dobro selektivno tarèno mesto za potencialne protibakterijske uèinkovine. Leta 2001 so sintetizirali prvo serijo fosfinatnih analogov prehodnega stanja encima MurC z dobrimi inhibitornimi lastnostmi, leta 1996 paso objavili strukture prvih aktivnih fosfinatnih inhibitorjev encima MurD. Tudi na Katedri za farmacevtsko kemijo Fakultete za farmacijo so pripravili zeveè razliènih fosfinatnih inhibitorjev encima MurD. Tri od teh smo izbrali za spojine vodnice in na osnovi njihovih struktur naèrtovali potencialne nove inhibitorje.Nas namen je bil ugotoviti, ali je glutaminski preostanek v poenostavljenih fosfinatnih analogih prehodnega stanja kljuènega pomena za doseganje dobre, uèinkovite inhibicije encima MurD. Drugi cilj je bil ugotoviti, kako polozaj nitro skupine na aromatskem obroèu vpliva na sposobnost zaviranja encima MurD. Zaradi strukturnih podobnosti med naèrtovanimi spojinami in znanimi inhibitorji prehodnega stanja encima MurC pasmo nameravali ugotoviti, ali pripravljene spojine zavirajo tudi ta encim.
    Vrsta gradiva - diplomsko delo
    Založništvo in izdelava - Ljubljana : [Ciglič, T.], 2004
    Jezik - slovenski
    COBISS.SI-ID - 1600369

Signatura – lokacija, inventarna št. ... Status izvoda Rezervacija
Knjižnica
dp 0000000547 Ciglič, Tanja Sinteza
IN: 0007817
Knjižnica
dp 547 Ciglič, Tanja Sinteza
IN: 0007817
prosto - za čitalnico
loading ...
loading ...
loading ...