Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
-
Načrtovanje, sinteza in vrednotenje nitro derivatov 5-stirilnikotinonitrila kot zaviralcev monoamin oksidaze = Design, synthesis and evaluation of nitro derivatives of 5-styrylnicotinonitrile as monoamine oxidase inhibitors : Uniform Master's Study Progamme PharmacyKovše, Monika, farmacevtkaMonoamin oksidaza (MAO) je flavoencim, vezan na zunanjo mitohondrijsko membrano, ki katalizira reakcijo oksidativne deaminacije aminov. V telesu uravnava homeostazo in prenos signalov pomembnih ... monoaminskih nevrotransmitorjev, kot so serotonin, dopamin in noradrenalin. Ločimo dva izoencima, monoamin oksidazo A (MAO-A) in monoamin oksidazo B (MAO-B), ki se med sabo razlikujeta po selektivnosti za substrat, občutljivosti na zaviralce in porazdelitvi po tkivih. Zvečano aktivnost MAO in posledično znižane koncentracije monoaminskih nevrotransmitorjev povezujejo s številnimi nevrološkimi motnjami, hkrati pa pri reakciji oksidativne deaminacije nastajajo nevrotoksični produkti, ki prispevajo k oksidativnim poškodbam. Zaviralci MAO se zato že desetletja uporabljajo v terapiji številnih bolezni, kot so depresija, Parkinsonova bolezen in Alzheimerjeva bolezen. Prvi zaviralci MAO so bili neselektivni in ireverzibilni, danes pa razvoj stremi k selektivnim in reverzibilnim zaviralcev, saj ti povzročajo manj neželenih učinkov. Laboratorijsko delo je obsegalo sintezo in vrednotenje nitro derivatov 5-stirilnikotinonitrila. Spojine smo načrtovali na podlagi predhodnega raziskovanja potencialnih zaviralcev MAO na Katedri za farmacevtsko kemijo Fakultete za farmacijo Univerze v Ljubljani in na podlagi strukture znanega reverzibilnega zaviralca MAO-B safinamida. Zaviralno aktivnost spojin smo ovrednotili z biološkimi testiranji na humanih encimih MAO-A in MAO-B. Od skupno 16 testiranih spojin smo srednjo zaviralno aktivnost (IC50) v nanomolarnem območju določili osmim spojinam v primeru izoencima MAO-B in eni spojini v primeru izoencima MAO-A. Najboljše zaviralne sposobnosti sta izkazovali spojini (E)-2-kloro-5-(4-metoksi-2-nitrostiril)nikotinonitril (IC50 = 42.2 % 4.9 nM) in etil (E)-2-(4-(2-(5-cianopiridin-3-il)vinil)-3-nitrofenoksi)acetat (IC50 = 42.3 % 3.4 nM) na MAO-B izoencimu. Te vrednosti presegajo zaviralne sposobnosti safinamida (IC50 = 98 nM) in predstavljajo dobro usmeritev za nadaljnje raziskovanje zaviralcev MAO.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [M. Kovše], 2021Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 68239107
Avtor
Kovše, Monika, farmacevtka
Drugi avtorji
Frlan, Rok
Teme
Farmacevtska kemija |
Nevrodegenerativne bolezni |
monoamin oksidaza |
MAO |
zaviralci |
nevrodegenerativne bolezni |
Parkinsonova bolezen |
sinteza spojin
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Signatura – lokacija, inventarna št. ... |
Status izvoda | Rezervacija |
---|---|---|
Knjižnica emšf 0000000615 KOVŠE MONIKA Načrtovanje 0000000968 IN: 0016977 Knjižnica emšf 615 KOVŠE MONIKA Načrtovanje 968 IN: 0016977 |
prosto - za čitalnico
|
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Kovše, Monika, farmacevtka | ![]() |
Frlan, Rok | 26512 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: