Sinteza in biološko vrednotenje kombinatorne knjižnice spojin pridobljenih z bakrom(I) katalizirano azid-alkin cikloadicijo = Synthesis and biological evaluation of combinatorial compound library prepared with copper(I) catalysed azide-alkyne cycloaddition : enoviti magistrski študijski program Farmacija
Murovec, Jakob, farmacevt
Knjižnice spojin so zbirke velikega števila spojin, ki se jih navadno uporablja pri rešetanju visoke zmogljivosti z namenom odkrivanja zadetkov v procesu identifikacije novih zdravilnih učinkovin. ...Farmacevtska podjetja so skozi leta svojega obstoja ustvarila obsežne zbirke različnih spojin, bodisi s sintezo novih in modifikacijo že obstoječih struktur, ali z izoliranjem različnih spojin iz naravnih produktov. Na trgu obstajajo tudi komercialno dostopne knjižnice spojin, ki jih je moč kupiti. Če pa želi posameznik ustvariti svojo knjižnico spojin s sintezo vsake spojine posebej, bi za to potreboval leta. Odgovor za to bi lahko bila klik kemija, ki se osredotoča na spojine, katere lahko sintetiziramo iz modularnih blokov, združevanje le teh pa mora biti preprosto kot zapetje dveh delov zaponke. Zato morajo biti reakcije enostavne, modularne, širokega obsega in morajo dajati stranske produkte, ki se jih lahko zlahka znebimo. Ena od teh reakcij je Huisgenova 1,3-dipolarna cikloadicija med azidom in alkinom, pri kateri nastane 1,4-triazolni izomer, pri čemer morajo biti prisotni Cu(I) ioni. V okviru magistrske naloge smo sintetizirali in očistili več spojin azidov in dialkinov, s katerimi smo kasneje izvedli klik reakcije z namenom priprave knjižnice spojin. V vsako klik reakcijo so vstopali različni azidi in eden od pripravljenih dialkinov. Pri tem sta z vsako molekulo dialkina reagirali dve različni ali enaki molekuli azida, kar nam je na koncu dalo n2 (n=število azidov v reakciji) različnih spojin. Tako smo pri vsaki klik reakciji dobili mešanico spojin ditriazolov, pri čemer je vsaka mešanica predstavljala knjižnico spojin. Potek klik reakcij in nastanek ditriazolov smo kasneje potrdili z analizo na masnem spektrometru. Vsaki zmesi smo določili tudi zaviralno aktivnost na encimu MurA in minimalno inhibitorno koncentracijo (MIC) na bakterijah E. coli in S. aureus. Nobena od treh pripravljenih knjižnic spojin ni izkazovala zaviralne aktivnosti na izbranem encimu in vrstah bakterij, kar pa ne pomeni, da katera od spojin v pripravljenih knjižnicah spojin ne zavira katerega drugega encima. Velikokrat namreč tudi rešetanja veliko večjih knjižnic ne dajo pozitivnega rezultata.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [J. Murovec], 2023
Knjižnica emšf 0000000543 MUROVEC JAKOB Sinteza 0000001309 IN: 0017824
Knjižnica emšf 543 MUROVEC JAKOB Sinteza 1309 IN: 0017824
available - reading room
Shelf entry
Adding material to shelf was successful.
Adding material to shelf failed.
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
