(UL)
-
Sinteza in protimikrobno vrednotenje kemijske knjižnice, pripravljene z bakrom(I) katalizirano azid-alkin 1,3-dipolarno cikloadicijo = Synthesis and antimicrobial evaluation of chemical library synthesized by copper(I)-catalysed azide⠒alkyne 1,3-dipolar cycloaddition : Uniform Master's Study Programme PharmacyKvartuh, AnjaOdkrivanje novih zdravilnih učinkovin je drag, dolgotrajen in zahteven proces, ki se začne s prepoznavanjem in validacijo tarče, temu pa sledi izbor ustrezne metode rešetanja, s pomočjo katere ... odkrijemo spojino zadetek in spojino vodnico. Rešetanje visoke zmogljivosti (HTS) je metoda, ki v relativno kratkem času omogoča odkrivanje velikega števila spojin zadetkov iz nabora obsežne kemijske knjižnice spojin. V skupino HTS metod spada pulzirajoča ultrafiltracija z afinitetno selekcijsko masno spektrometrijo (PUF AS-MS), pri kateri po inkubaciji kemijske knjižnice s tarčo identificiramo spojine, ki se nanjo vežejo. Enostavna in hitra metoda za pridobivanje kemijske knjižnice spojin je klik kemija oz. z bakrom(I) katalizirana azid-alkin 1,3-dipolarna cikloadicija. V sklopu magistrske naloge smo se osredotočili na sintezo kombinatorične knjižnice spojin s pomočjo klik kemije. Cilj je bil v čim krajšem času pridobiti čim več spojin, njihovo prisotnost potrditi s pomočjo tekočinske kromatografije sklopljene z masno spektrometrijo (LC-MS) in v nadaljevanju z biokemijskimi testi oz. s PUF AS-MS ovrednotiti njihovo delovanje na različnih tarčah. S klik reakcijo smo pripravili okrog 800 različnih 1,2,3-triazolnih produktov, ki so se nahajali v 74 reakcijskih zmeseh. Z LC-MS analizo smo identificirali vse produkte reakcij med monoazidi in monoalkini. Težavnejša je bila identifikacija večjega števila spojin, ki so nastale po reakciji med monoazidi in dialkini. V tem primeru nismo uspeli identificirati vseh spojin, signali pa so bili v splošnem šibkejši, zato bi bila nujna avtomatizacija procesa generiranja produktov in iskanja zadetkov in omejitev na manjše število spojin v eni reakcijski zmesi. Biokemijske teste smo izvedli na bakterijskih encimih MurA in DdlB, virusnem encimu 3CLpro, encimih hMAO-A in hMAO-B in ovrednotili protibakterijsko aktivnost na E. coli in S. aureus. Rezultate smo večinoma podajali v obliki rezidualnih aktivnosti. Med testiranimi spojinami ni bilo zaviralcev encimov MurA, DdlB in 3CLpro, reakcijska zmes 55 pa je zavirala rast bakterije S. aureus. 39 reakcijskih zmesi je izkazovalo zmerno zaviralno aktivnost encimov hMAO-A in/ali hMAO-B. V teh reakcijskih zmeseh bi v nadaljevanju s pomočjo PUF AS-MS lahko poiskali aktivne spojine, primerne za optimizacijo.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [A. Kvartuh], 2023Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 157321731
Author
Kvartuh, Anja
Other authors
Pajk, Stane, 1983- |
Hrast, Martina
Topics
Zdravilne učinkovine |
Famacevtska kemija |
odkrivanje novih zdravilnih učinkovin |
klik kemija |
LC-MS |
protimikrobno vrednotenje |
zaviralci encimov
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Library | Call number – location, accession no. ... | Copy status |
---|---|---|
Faculty of Pharmacy, Lj. | Knjižnica emšf 615.4 KVARTUH ANJA Sinteza 1263 IN: 0017721 |
available - reading room |
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Kvartuh, Anja | ![]() |
Pajk, Stane, 1983- | 28861 |
Hrast, Martina | 32036 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: