Sinteza in vrednotenje karbamoil fluoridnih zaviralcev in oksimskih reaktivatorjev butirilholin esteraze = Synthesis and evaluation of carbamoyl fluoride inhibitors and oxime reactivators of butyrylcholinesterase : Uniform Master's Study Programme Pharmacy
Zorman, Maša
Organofosforjeve (OP) spojine predstavljajo veliko nevarnost tako v vojnih razmerah kot tudi za civilno prebivalstvo, saj povzročijo tudi do 3 milijone zastrupitev letno. Mednje na primer spadajo ...različni pesticidi ter živčni bojni strupi razreda G in V. Ti se kovalentno vežejo s katalitičnim Ser200 v človeški acetilholin esterazi in ireverzibilno zavrejo encimsko aktivnost, kar vodi v kopičenje acetilholina v sinapsah, holinergično krizo in na koncu smrt. Kmalu po izpostavljenosti OP je možno encim še reaktivirati z uporabo oksimskih reaktivatorjev – ti so močni nukleofili, ki so zmožni cepiti vezi P-O. V okviru magistrske naloge smo pripravili različne oksimske derivate, ki naj bi selektivno reaktivirali z OP-zavrto človeško butirilholin esterazo (hBChE). Spojini 3 in 5 sta izkazovali primerno afiniteto do hBChE, spojina 5 pa je bila sposobna reaktivirati hBChE, ki je bila zavrta s sarinom in VX. Dokaj visoko afiniteto do hBChE je pokazala spojina 18, neoksimski hidroksipiridinski derivat, ki bi lahko imel večjo sposobnost prehajanja krvno-možganske bariere ter reaktivacije holin esteraz v centralnem živčnem sistemu. Psevdo-ireverzibilni zaviralci holin esteraz karbamatnega tipa se med drugim uporabljajo za profilakso pred zastrupitvami z OP in za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni. Pripravili smo fokusirano knjižnico karbamoil fluoridov, ki namesto običajnih fenolov kot izstopajočo skupino vsebujejo fluorid. Sintetizirali smo jih iz sekundarnih aminov z uporabo novega postopka preko N-karbamoilimidazolov. Te spojine so večinoma neselektivno zavirale obe holin esterazi.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [M. Zorman], 2024
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
