Načrtovanje in sinteza zaviralcev butirilholinesteraze s triptofanskim skeletom = Design and synthesis of tryptophan-based butyrylcholinesterase inhibitors : Uniform Master's Study Programme Pharmacy
Meden, Anže
Oslabljen holinergični prenos ima pomembno vlogo pri Alzheimerjevi bolezni, najpogostejši obliki demence, ki je skupaj z drugimi nevrodegenerativnimi boleznimi vse pogostejša med starajočim se ...prebivalstvom. Z napredovanjem te bolezni vlogo glavne holinesteraze v možganih prevzame butirilholinesteraza, zato je ta obetavna tarča za razvoj novih učinkovin za simptomatsko zdravljenje Alzheimerjeve bolezni. V primerjavi z acetilholinesterazo je zaradi večjega aktivnega mesta manj substratno specifična in katalizira hidrolizo različnih estrov, med njimi tudi butiril- in sukcinilholina, kar omogoča razvoj selektivnih zaviralcev. Na osnovi strukture znanega selektivnega zaviralca butirilholinesteraze s triptofanskim skeletom smo pripravili 34 analogov s klasičnimi reakcijami peptidne kemije (zaščita, amidiranje, odščita), med temi tudi dva nova heterociklična analoga triptofana z Negishijevo reakcijo ter štiri dodatno modificirane ?-aminoamide. Sintetizirane spojine so visoko selektivne za butirilholinesterazo - skoraj vse jo zavirajo v nanomolarnem območju (najboljši zaviralec v seriji, spojina 34, ima IC50 vrednost 3,0 nM), imajo primerne fizikalnokemijske lastnosti, so preproste za sintezo in omogočajo dovolj možnosti za nadaljnjo optimizacijo kot spojine vodnice pri iskanju novih učinkovin za simptomatsko zdravljenje Alzheimerjeve bolezni.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [A. Meden], 2019
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
