DIKUL - logo
(UL)
  • Načrtovanje in sinteza 3-vinilpiridinskih zaviralcev ligaz Mur = Design and synthesis of 3-vinylpyridine inhibitors of Mur ligases : magistrska naloga : enoviti magistrski študijski program Farmacija
    Vidmar, Lea, farmacevtka
    Odpornost bakterij na protibakterijske učinkovine postaja svetovni zdravstveni problem. Največji razlog predstavljata neustrezna in prekomerna uporaba teh učinkovin. Potrebe po razvoju novih ... protibakterijskih učinkovin so sedaj večje kot kadarkoli. Zanimivo tarčo za razvoj novih zaviralcev infekcijskih bolezni predstavlja biosintezna pot peptidoglikana, ki omogoča selektivno delovanje teh učinkovin. Ligaze Mur, ki sodelujejo pri biosintezi peptidoglikana, so zaradi znanega mehanizma in znane kristalne strukture trenutno med najbolj raziskovanimi področij. V sklopu raziskovalnega dela magistrske naloge smo sintetizirali derivate 3-vinilpiridina, potencialne zaviralce encimov ligaz Mur. Osnovo za načrt dela je predstavljal kinazni zaviralec, zadetek, ki smo ga dobili z rešetanjem knjižnice spojin podjetja GSK. Pri sinteznih postopkih smo se posluževali reakcijskih mehanizmov sklopitvenih reakcij ter reakcij pripajanja, s katerimi smo želeli povečati tvorbo interakcij spojin z aktivnim mestom, povečati njihovo topnost ter preveriti vpliv posameznih funkcionalnih skupin na zaviralno delovanje spojin. Biokemijska testiranja, opravljena ob koncu raziskovalnega dela, nakazujejo, da sintetizirane spojine predstavljajo dobro osnovo za nadaljnji razvoj in optimizacijo na področju potencialnih zaviralcev encimov ligaz Mur.
    Type of material - master's thesis ; adult, serious
    Publication and manufacture - Ljubljana : [L. Vidmar], 2019
    Language - slovenian
    COBISS.SI-ID - 4799857

Library Call number – location, accession no. ... Copy status
Faculty of Pharmacy, Lj. Knjižnica
emšf 615 VIDMAR LEA Načrtovanje 765
IN: 0016328
available - reading room
loading ...
loading ...
loading ...