(UL)
-
Sinteza in vrednotenje novih N-alkil amidov kot potencialnih selektivnih zaviralcev butirilholin esteraze = Synthesis and evaluation of new N-alkyl amides as potential selective inhibitors of butyrylcholinesterase : magistrski študij industrijske farmacijePetrijan, RokRaziskovanje novih zdravilnih učinkovin za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni (AB) kot vodilnega vzroka demence pridobiva na pomenu. Obstoječa zdravila za simptomatsko zdravljenje AB, ki v večini ... spadajo v skupino zaviralcev encima acetilholin esteraze (AChE), delujejo kratkotrajno ter so primerna predvsem za zdravljenje v zgodnjih fazah bolezni. Pri napredovani obliki AB pride do povišanja aktivnosti in koncentracije encima butirilholin esteraze (BChE), ki je tako obetavna tarča za načrtovanje novih učinkovin za lajšanje simptomov v poznejših fazah AB. V magistrski nalogi smo se osredotočili na raziskovanje novih učinkovin, ki so selektivne za BChE in posledično izkazujejo možnost zdravljenja tudi v kasnejših fazah bolezni. V ta namen smo sintetizirali različne ciljne amide, ki so potencialni selektivni zaviralci encima BChE. Te smo sintetizirali na podlagi predlagane knjižnice amidov, ki je bila generirana na osnovi spojine vodnice z molekulskim sidranjem. Kot izhodiščno molekulo smo uporabili aminokislino L-triptofan, pri kateri smo na amino skupino uvedli različno dolge alkilne skupine, s karboksilno skupino pa smo tvorili amidno vez s pripenjanjem izbranih aminov. Pripravljene spojine smo v celoti okarakterizirali in ovrednotili njihovo aktivnost in vitro na encimih hBChE in hAChE z uporabo Ellmanove metode. Sintetizirali smo 11 novih za BChE selektivnih triptofanskih [alfa]-aminoamidov s srednjo zaviralno koncentracijo v nanomolarnem območju. Najboljšo zaviralno aktivnost so imele spojine z etilnim distančnikom med cikloalkilnim obročem in amidno skupino na karboksilnem delu ter n-butilno ročko na aminskem delu L-triptofana. V seriji novih sintetiziranih zaviralcev je bila najmočnejši zaviralec spojina 11 s 23,1 nM srednjo zaviralno koncentracijo. Zaradi preproste sinteze in dobljenih rezultatov biološkega testiranja lahko potrdimo, da spojine s triptofanskim ogrodjem predstavljajo primerno podlago za nadaljnjo optimizacijo do spojin vodnic pri načrtovanju novih zaviralcev BChE.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [R. Petrijan], 2019Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 4868977
Author
Petrijan, Rok
Other authors
Gobec, Stanislav, 1970- |
Grošelj, Uroš
Topics
Alzheimerjeva bolezen |
Etiološka patologija |
butirilholin esteraza |
zaviralci butirilholin esteraze |
triptofan |
N-alkil amidi |
etiopatogeneza
Library | Call number – location, accession no. ... | Copy status |
---|---|---|
Faculty of Pharmacy, Lj. | Knjižnica mind 543 PETRIJAN ROK Sinteza 163 IN: 0016435 |
available - reading room |
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Petrijan, Rok | |
Gobec, Stanislav, 1970- | 15284 |
Grošelj, Uroš | 22602 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: