Sinteza benzamidnih zaviralcev napetostno odvisnih kalijevih ionskih kanalov Kv1.3 = Synthesis of benzamide-based inhibitors of the Kv1.3 voltage gated potassium ion channel : enoviti magistrski študijski program Farmacija
Gornik, Tjaša, farmacevtka
Napetostno odvisni kalijevi kanali imajo pomembno vlogo pri delovanju celice, saj v celični membrani vzpostavljajo mirovni membranski potencial in določajo dolžino trajanja akcijskega potenciala. ...Prav tako so vpleteni v celične procese proliferacije in aktivacije, uravnavanja celičnega volumna in v apoptozo celice. Napetostno odvisni kalijevi kanali podtipa KV1.3 se nahajajo v mnogih celicah v telesu, kjer so vpleteni v različne fiziološke in patofiziološke procese. Ker ima veliko celic, ki so pomembno vpletene v rakave, avtoimunske in kronične vnetne bolezni, povečano izražanje KV1.3 kanalov, so kalijevi kanali lahko pomembni označevalci odkrivanja bolezni in nova tarča za zdravljenje teh bolezni. Z zaviralci kalijevih KV1.3 kanalov bi lahko zmanjšali prekomerne delitve rakavih celic in spodbudili njihovo apoptozo ter s tem preprečili širjenje tumorja. V magistrski nalogi smo sintetizirali pet potencialnih zaviralcev napetostno odvisnih kalijevih kanalov KV1.3. Za spojino vodnico smo izbrali spojino I (IC50 = 920 nM), ki je objavljen zaviralec tega kanala. Na podlagi strukture spojine I smo sintetizirali druge podobne spojine in preverili, ali uspešno zavirajo delovanje kanala in kateri strukturni deli spojine so pomembni za zaviralno delovanje (SAR). Ena izmed petih potencialnih zaviralcev, spojina 3, ki je vsebovala tetrahidropiranski obroč v strukturi, je pokazala 87 % zaviralno delovanje na KV1.3 kanale, zato smo ji določili IC50 vrednost (IC50 = 4,3 μM). Za uspešno zaviranje KV1.3 kanala sta pri spojini 3 najverjetneje najbolj pomembna tetrahidropiranski obroč in benzenov obroč, ki ima na meta mestu vezano metilno skupino. Ostale sintetizirane spojine niso uspešno zavirale kanala KV1.3.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [T. Gornik], 2022
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
