Funkcionalna hrana i bioaktivni sastojci hrane posljednjih su godina privukli veliku pažnju i zanimanje znanstvenika, nutricionista, zdravstvenih djelatnika te samih potrošača. Samo saznanje o funkcionalnoj hrani uvelike je olakšano napretkom znanosti te spoznajama o metaboličkim i genomskim utjecajem na prehranu te utjecajem određenih sastojaka hrane na ljudsko zdravlje. Poveznica zdravlja i prehrane je dobro poznata i glavni je ključ za prevenciju mnogih bolesti. Mlijeko se smatra izuzetno dobrim izvorom bioaktivnih sastojaka, a odavno je poznato da je namirnica s dobrim sastavom makro- i mikronutrijenata. Osim što se bioaktivni sastojci mlijeka prirodno nalaze u mlijeku i mliječnim proizvodima, oni se iz istih izoliraju te se koriste kao bioaktivni sastojci za proizvodnju funkcionalne hrane ili pak u farmaceutskoj industriji. Bioaktivni sastojci mlijeka imaju zaštitnu ulogu, kod novorođenčadi i odraslih, protiv patogena i bolesti. Glavni bioaktivni funkcionalni sastojci mlijeka nastaju iz kazeina, proteina sirutke, mliječne masti, laktoferina, vitamina, imunoglobulina i faktora rasta. Stoga je cilj rada bio dati pregled poznatih i onih tek nedavno detektiranih bioaktivnih sastojaka mlijeka te njihov utjecaj na zdravlje čovjeka.