VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Sinteza derivatov 2-(4-okso-3-fenilizoksazolo[5,4-d]pirimidin-5(4H)-il)-N-fenilacetamida iz različno substituiranih aldehidov in anilinov kot zaviralcev indolamin 2,3-dioksigenaze 1 = The synthesis of 2-(4-oxo-3-phenylisoxazolo[5,4-d]pyrimidin-5(4H)-yl)-N-phenylacetamide derivatives from substituted aldehydes and anilines as indoleamine 2,3-dioxygenase 1 inhibitors : magistrska naloga : magistrski študijski program Industrijska farmacijaBombek, DomenZ imunoterapijo raka želimo ponovno vzpostaviti ravnovesje imunskega sistema, katerega delovanje rakaste celice s procesom imunskega preurejanja uporabijo za izboljšanje preživetja in pospešeno rast ... tumorja. Povečano izražanje inhibitornih receptorjev imenovanih kontrolne točke, ki v organizmu skrbijo za periferno toleranco in nadzorujejo jakost imunskega odziva, je eden izmed mehanizmov, kjer tumorske celice izkoristijo imunski sistem za zagotovitev imunskega pobega. Indolamin 2,3-dioksigenaza 1 (IDO1) je znotrajcelična hemvsebujoča oksidoreduktaza, ki sodeluje pri kinureninski poti razgradnje triptofana do kinurenina ter ostalih metabolitov. Znižana koncentracija triptofana in povišana koncentracija kinurenina in ostalih metabolitov v organizmu sproži zaviranje imunskega odziva in širjenje tumorja. IDO1 zato predstavlja ustrezno tarčo za iskanje novih protirakavih učinkovin, ki v organizmu ponovno vzpostavijo imunsko ravnovesje. V sklopu magistrske naloge smo želeli sintetizirati nove potencialne zaviralce IDO1 na osnovi strukture 2-(4-okso-3-fenilizoksazolo[5,4-d]pirimidin-5(4H)-il)-N-fenilacetamida. Osnovna sintezna pot do končnih produktov je obsegala pet stopenj, alkilante za reakcijo N-alkiliranja pa smo pripravili z enostopenjsko sintezo. Intermediatom in končnim produktom smo z različnimi analitskimi metodami določili njihove fizikalno-kemijske lastnosti in potrdili njihovo istovetnost in čistost. Končnim spojinam smo z uporabo biokemijskega testiranja na osnovi spremljanja fluorescence ovrednotili njihovo zaviralno aktivnost na IDO1. Vsi pridobljeni produkti, razen N-(4-nitrofenil)-2-(4-okso-3-(p-tolil)izoksazolo[5,4-d]pirimidin-5(4H)-ilacetamida (14), so se izkazali za slabe zaviralce encima. Slednji je izkazal 45 % zaviranje pri 100 μM, zaradi česar je bil edini ustrezen produkt, ki mu je bilo smiselno določiti vrednost IC50, ki je znašala 145 μM. Uspelo nam je torej sintetizirati en zaviralec IDO1 z aktivnostjo v mikromolarnem območju, hkrati pa smo pridobili nove podatke o vplivu substitucij na fenilnem obroču vezanim na izoksazolno in acetamidno skupino, ki jih bomo lahko uporabili za nadaljnje delo pri razvoju novih zaviralcev encima IDO1.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [D. Bombek], 2022Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 109051651
Avtor
Bombek, Domen
Drugi avtorji
Sova, Matej, 1979-
Teme
Rak (medicina) |
Imunoterapija |
indolamin 2, 3-dioksigenaza 1 |
zaviralci IDO1 |
kinureninska pot |
imunsko preurejanje |
sinteze benzaldehid oksima
Knjižnica/institucija |
Kraj | Akronim | Za izposojo | Druga zaloga |
---|---|---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
v čitalnico 1 izv.
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Bombek, Domen | |
Sova, Matej, 1979- | 25490 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: