Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
-
Določanje topnosti in porazdelitvenega koeficienta strukturno raznolikih spojin, delujočih na različne tarče = Determination of solubility and distribution coefficient of structurally diverse compounds acting on different targets : enoviti magistrski študijski program FarmacijaMlakar, Anja, farmacevtkaPeroralna uporaba zdravil je aplikacija izbora. Za lažje doseganje peroralne uporabe na novo sintetiziranih učinkovinah je Lipinski v pravilu petic opisal fizikalno-kemijske lastnosti, ki so ... statistično značilne za peroralno uporabne spojine. V magistrski nalogi smo spojinam določili nekaj teh lastnosti ter predstavili optimalne vrednosti, ki vplivajo na farmakokinetiko različnih učinkovin. Najpomembnejša lastnosti, ki vpliva na farmakokinetiko spojin, je topnost. Od topnosti je odvisno, ali se bo učinkovina absorbirala, porazdelila in kako hitro bo delovala vpliva tudi na njen metabolizem in eliminacijo iz telesa. Z metodo stresanja smo določali termodinamično in kinetično topnost s predhodno pripravljeno umeritveno koncentracijsko krivuljo. Pri kinetični topnosti smo v fosfatni pufer pH 7,4 dodali osnovno raztopino DMSO, pri termodinamični pa smo spojino direktno zmešali s fosfatnim pufrom pH 7,4. Dobili smo zelo raznolike rezultate; od zelo dobro topnih spojin, katerih topnost je višja od 1 mg/mL, do spojin, katerih topnost je zelo slaba, in spojin, ki pri pogojih določanja topnosti razpadejo. Metabolizem prvega prehoda spojin smo določali s frakcijo S9 encima. Metabolizem pomembno vpliva na čas zadrževanja učinkovine v telesu ter koncentracijo, ki bo prisotna na mestu delovanja. Aktivnost encima smo vrednotili z določanjem metabolizma testosterona. Metabolna stabilnost spojin je pomemben kriterij pri razvoju novih zdravilnih učinkovin, zato je metoda za hitro določanje nujna za oceno potencialno peroralno uporabnih učinkovinah. Tretja lastnost, ki smo jo v okviru naloge preučevali, je bila lipofilnost učinkovin. Na permeabilnost spojin najbolj vplivajo lipofilnost, pKa, molekulska masa ter nekatere fizikalne lastnosti. Permeabilnost spojin smo določili z merjenjem logD7,4 v oktanolu in pufru pH 7,4 z metodo stresanja. Koncentracije analitov za določitev lastnosti smo izmerili z UHPLC sistemom, sklopljenim z DAD detektorjem, z reverznofazno kromatografijo ter uporabo računalniškega programa Chromeleon.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [A. Mlakar], 2024Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 196084227
Avtor
Mlakar, Anja, farmacevtka
Drugi avtorji
Ilaš, Janez
Teme
Topnost |
Metabolizem |
Zdravila |
kinetična topnost |
termodinamična topnost |
predsistemski metabolizem |
logD |
metoda stresanja
Signatura – lokacija, inventarna št. ... |
Status izvoda | Rezervacija |
---|---|---|
Knjižnica emšf 0000000544 MLAKAR ANJA Določanje 0000001384 IN: 0018155 Knjižnica emšf 544 MLAKAR ANJA Določanje 1384 IN: 0018155 |
prosto - za čitalnico
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Mlakar, Anja, farmacevtka | |
Ilaš, Janez | 24400 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: