Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
-
Sinteza in vrednotenje N-metilvinilpiridinskih in epoksibenzenskih kovalentnih fragmentov = Synthesis and evaluation of N-methylvinylpyridine and epoxybenzene covalent fragments : Uniform Master's Study Programme PharmacyFotivec, MancaTarčni kovalentni inhibitorji so spojine, ki z nekatalitičnim aminokislinskim ostankom v tarčnem encimu tvorijo kovalentno vez in na ta način zavrejo njegovo aktivnost. Kovalenten zaviralec dobimo s ... pripenjanjem elektrofilne funkcionalne skupine na nekovalenten zaviralec oziroma fragment. Čeprav imajo tarčni kovalentni inhibitorji kar nekaj prednosti, pa je njihova uporaba pri načrtovanju novih zdravilnih učinkovin še vedno omejena zaradi morebitnega pojava neželenih stranskih učinkov, ki so lahko posledica reakcije elektrofilne funkcionalne skupine v zaviralcu z netarčnimi nukleofili v organizmu. Monoamin oksidaza (MAO) je flavoencim vezan na zunanjo mitohondrijsko membrano. Poznamo dve obliki MAO: MAO-A in MAO-B, ki imata v 73 % podobno aminokislinsko zaporedje. Za zdravljenje depresije so se sprva uporabljali ireverzibilni neselektivni MAO zaviralci, zaradi neželenih stranskih učinkov pa je razvoj šel v smeri selektivnih zaviralcev. Selektivni reverzibilni zaviralci MAO-A se prav tako uporabljajo za zdravljenje depresije, medtem ko se selektivni reverzibilni zaviralci MAO-B uporabljajo pri terapiji Parkinsonove bolezni. Rezistenca bakterij na mnoge protibakterijske učinkovine predstavlja veliko grožnjo javnemu zdravju, zato je razvoj učinkovitih selektivnih protibakterijskih učinkovin izredno pomemben. Encim MurA predstavlja dobro tarčo, saj sodeluje v začetnih stopnjah biosinteze peptidoglikana. S kvarternizacijo dušikovega atoma na piridinu lahko dosežemo večjo hitrost in kemoselektivnost vezave spojine na cisteinske ostanke tarčnih proteinov, zato smo sintetizirali vinilpiridine ter iz njih še N-metilvinilpiridine. Zaviralne lastnosti smo preverili na encimih hMAO-A, hMAO-B, MurA in imunoproteasomski podenoti %5i. Spojini 6 in 7, ki sta metilirana analoga spojin 2 in 3, sta močnejša zaviralca hMAO-A kot nemetilirana analoga. Epoksid A je selektivno zaviral hMAO-A, zato smo ga resintetizirali (spojina 25), sintetizirali pa smo še deset fragmentov, ki imajo na fenilnem obroču različne elektron akceptorske substituente ter tako preverili odnos med strukturo in delovanjem teh spojin. Encim hMAO-A selektivno zavirajo spojine s sferično obliko, encim hMAO-B pa linearne hidrofobne spojine.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [M. Fotivec], 2020Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 20484099
Signatura – lokacija, inventarna št. ... |
Status izvoda | Rezervacija |
---|---|---|
Knjižnica emšf 0000000615 FOTIVEC MANCA Sinteza 0000000846 IN: 0016592 Knjižnica emšf 615 FOTIVEC MANCA Sinteza 846 IN: 0016592 |
prosto - za čitalnico
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Fotivec, Manca | |
Hrast, Martina | 32036 |
Knez, Damijan, farmacevt | 36438 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: