Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
-
Sinteza 4,5-dibromopirolamidnih derivatov 2-aminobenzo[d]tiazol-6-karboksilne kisline kot potencialnih zaviralcev DNA giraze B = Synthesis of 4,5-dibromopyrrolamide derivates of 2-aminobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid as potential inhibitors of DNA Gyrase B : enoviti magistrski študijski program FarmacijaKlemenc, Irma-HerminaRazvoju zdravstva na področju protibakterijskega zdravljenja v prejšnjem stoletju je sledil hiter pojav bakterijske odpornosti. Pogosto uporabljene protibakterijske učinkovine so čedalje manj ... učinkovite, zato je pomemben razvoj učinkovin z delovanjem na nove potencialne tarče oz. na že poznane tarče po drugačnem mehanizmu. Bakterijska encima topoizomeraza IV in DNA-giraza nadzorujeta topološka stanja DNA molekule med podvajanjem bakterijske celice. DNA-giraza je sestavljena iz dveh katalitičnih podenot, in sicer GyrA odgovorne za prekinitev in ponovno združitev DNA verig ter GyrB z vezavnim mestom za ATP. Namen našega raziskovalnega dela je bila sinteza novih dibromopirolamidnih analogov 2-aminobenzo[d]tiazol-6-karboksilne kisline kot zaviralcev DNA-giraze B. Ob tem smo raziskali optimalne reakcijske pogoje in načine postopkov izolacije potrebne za doseganje ponovljivih sintez. To bo olajšalo predvidevanje izvedljivosti in načrtovanje posameznih korakov prihodnjih sinteznih poti pirolamidnih zaviralcev. Na osnovni skelet 4,5-dibromopirolamidnih analogov 2-aminobenzo[d]tiazol-6-karboksilne kisline smo uvedli strukturno različne skupine. Osredotočili smo se na optimizacijo delov molekule, s katerimi bi dosegli interakcije zaviralcev z aminokislinami v t. i. lipofilnem žepu ATP-vezavnega mesta encima. Na prosto %OH skupino benzotiazolnega skeleta smo uvedli acetilno in etil acetatno skupino, a je že v začetnih stopnjah sintezne poti prišlo do razpada spojin. Uvedba benzilne skupine na %OH skupino je bila kljub posameznim problematičnim reakcijskim stopnjam uspešna, vendar s številnimi optimizacijami reakcijskih pogojev in postopkov izolacije nismo uspeli pridobiti končnih spojin ustrezne čistote. Ob raziskovanju poteka posameznih reakcijskih stopenj smo posvetili posebno pozornost nastanku in karakterizaciji neželenih stranskih produktov. Z iskanjem optimalnih postopkov izolacije in čiščenja spojin smo dobili boljši vpogled v izbor najprimernejših topil glede na lastnosti sintetiziranih spojin v posameznem sinteznem koraku. Izboljšali smo postopke izolacije, s katerimi bo v prihodnje mogoče doseči boljše izkoristke posameznih reakcijskih korakov in celokupnih sintez pirolamidnih zaviralcev DNA-giraze.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [I-H. Klemenc ], 2019Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 4703857
Avtor
Klemenc, Irma-Hermina
Drugi avtorji
Zega, Anamarija
Teme
Bakterijska rezistenca |
Farmakokinetika |
protibakterijska učinkovina |
rezistenca |
pirolamidni zaviralec |
DNA-giraza B |
topoizomeraze |
zaviralci topoizomeraz |
pirolamidni zaviralci
Signatura – lokacija, inventarna št. ... |
Status izvoda | Rezervacija |
---|---|---|
Knjižnica emšf 0000000615 KLEMENC I. Sinteza 0000000690 IN: 0016140 Knjižnica emšf 615 KLEMENC I. Sinteza 690 IN: 0016140 |
prosto - za čitalnico
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Klemenc, Irma-Hermina | |
Zega, Anamarija | 18633 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: