(UL)
-
Sinteza N-fenilaziridinskih zaviralcev encima MurA = Synthesis of N-phenylaziridine-based MurA enzyme inhibitors : enovit magistrski študij farmacijaNussdorfer, KlaraOdkritje antibiotikov je zelo pomemben znanstveni dosežek in začetek njihove uporabe je močno izboljšal klinične izide zdravljenja bakterijskih okužb. Z naraščanjem uporabe antibiotikov, opažamo ... povečan pojav bakterij, ki so nanje odporne. Odpornost bakterij na antibiotike predstavlja veliko grožnjo javnemu zdravju. Zaradi stalnega prilagajanja bakterij na nove načine zdravljenja, je potrebno pospešeno iskati nove učinkovite antibiotike. Zaviranje sinteze celične stene je dobra selektivna tarča antibiotikov, saj je prisotna le v bakterijskih celicah. Osnovni gradnik celične stene je premrežen polimer peptidoglikan, ki ohranja strukturo celice ter nasprotuje turgorskemu tlaku. V začetni stopnji sinteze peptidoglikana svojo nalogo opravlja encim MurA, ki katalizira prenos enolpiruvata iz fosfoenolpiruvata na UDP-N-acetilglukozamin, in mu pravimo tudi UDP-N-acetilglukozamin enolpiruvil transferaza. Kot zaviralec MurA encima je v klinični uporabi po dolgih letih še vedno le fosfomicin, ki s svojo strukturo posnema encimski substrat fosfoenolpiruvat. Zaradi razvoja odpornosti bakterij na fosfomicin, je treba iskati nove potencialne spojine, ki bodo zavirale to validirano tarčo. Pri eksperimentalnem delu smo sintetizirali nove zaviralce MurA encima z N-fenilaziridinsko strukturo, ki smo jih načrtovali s pomočjo posnemanja osnovne strukture fosfomicina. Razvili smo sintezno pot iz izhodne 3-aminobenzojske kisline do 3-azidobenzojske kisline, na katero smo v nadaljevanju pripenjali različne aminokisline preko amidne vezi. Nato smo azidno skupino pretvorili v aziridinski obroč z etil akrilatom in na koncu hidrolizirali še ester na omenjenem obroču. Sintetizirane spojine smo ovrednotili s spektroskopskimi in kromatografskimi metodami. Zaviralno aktivnost smo preverili z biološkim testiranjem na encimu MurA iz bakterije E. coli. Dve spojini sta izkazali zaviralno aktivnost in predstavljata dobro osnovo za nadaljnji razvoj optimiziranih zaviralcev MurA z aziridinsko strukturo.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [K. Nussdorfer], 2022Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 136468483
Avtor
Nussdorfer, Klara
Drugi avtorji
Frlan, Rok
Teme
Bakterijska rezistenca |
Antibiotiki |
protibakterijske učinkovine |
odpornost |
peptidoglikan |
zaviralci |
encim |
MurA |
fosfomicin |
aziridin
Knjižnica | Signatura – lokacija, inventarna št. ... | Status izvoda |
---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Knjižnica emšf 615 NUSSDORFER K. Sinteza 1216 IN: 0017551 |
prosto - za čitalnico |
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Nussdorfer, Klara | |
Frlan, Rok | 26512 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: