Sinteza novih inhibitorjev trombina S 3-aminopirazin-2-onskim skeletom in šibko bazičnimi mimetiki arginina v P1 delu = Synthesis of novel thrombin inhibitors incorporating 3-aminopyrazin-2-one scaffold and weakly basic arginine mimetics as P1 moiety : diplomska naloga
Mikic, Klemen
Trombin je s svojo osrednjo vlogo pri strjevanju krvi glavna tarèa novih antikoagulacijskih uèinkovin. Novejsi peroralno aktivni in selektivni inhibitorji trombina vsebujejo v P2 delu razlièno ...substituiran piridinonski ali pirazinonski obroè, na katerega sta pripeta sibko bazièni mimetik arginina, ki je kljuènega pomena za peroralno aktivnost spojin, ter lipofilen P3 fragment. Sintetizirali smo sedem novih pirazinonskih inhibitorjev trombina, pri èemer smo kot sibko bazièna mimetika arginina v P1 delu uporabili 2-amino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol ter 3-amino-2-imino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol, kot lipofilne P3 fragmente pa 2-(4-klorofenil)etilamin, 2-feniletilamin ter 2-(2-piridil)etilamin. Kot prekurzor P2 dela smo sintetizirali kljuèni intermediat etil 2-š3-bromo-2-okso-1(2H)-pirazinilđacetat 5, na katerega smo pripeli lipofilne P3 fragmente, temu pa je sledila nadaljnja pretvorba do P2-P3 skeleta. Heterobiciklièna mimetika arginina 20 in 23 smo sintetizirali iz ustrezno substituiranega 2-bromocikloheksanona, pri èemer sta kot S-C-N sintona sluzilatioseènina oziroma tiosemikarbazid. Z resolucijo argininskega mimetika 20 z D-(-)-vinsko kislino smo pridobili enantiomerno èist mimetik 21. In vitrotestiranja aktivnosti sintetiziranih inhibitorjev so pokazala, da so spojine z 2-amino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazolom kot mimetikom arginina moèniinhibitorji trombina, inhibitorno aktivnost pa poveèata zamenjava fenilnega obroèa v P3 delu s piridinom ter pretvorba racemne spojine v èisto Renantiomerno obliko.
Vrsta gradiva - diplomsko delo
Založništvo in izdelava - Ljubljana : [Mikec, K.], 2004
Bibliografsko gradivo je bilo uspešno dodano na polico.
Dodajanje bibliografskega gradiva na polico ni uspelo.
Gradivo je že na polici.
Trajna povezava
URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto
Faktor vpliva
Izdaja
Kategorija
Razvrstitev
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Izberite knjižnično izkaznico:
Baze podatkov,
v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov
Področje
Leto
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev
Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Citiranje
Funkcionalnost trenutno ni na voljo. Prosimo, poskusite kasneje.
