DIKUL - logo
(UL)
  • Uporaba himernih spojin za pan-razgradnjo proteinov družine zaviralcev apoptoze [Elektronski vir]
    Bricelj, Aleša
    Področje načrtovanja zdravilnih učinkovin se sooča z izzivom, saj večina proteinov, vpletenih v razvoj patoloških stanj, spada v del proteoma, ki je težko dostopen za modulacijo s klasičnimi majhnimi ... molekulami ('undruggable' proteom), zato je zanje potrebno razviti alternativne farmakološke pristope. V zadnjem desetletju je velik razcvet doseglo področje tarčne razgradnje proteinov, saj prinaša nove kemijske modalitete, ki so sposobne zaradi svojega mehanizma delovanja odstraniti tarčni protein. Mednje uvrščamo tudi himerne spojine PROTAC (ang. proteolysis-targeting chimeras), ki za delovanje izkoriščajo endogeni celični sistem za regulacijo nivojev znotrajceličnih proteinov. Poškodovani, odsluženi in nefunkcionalni proteini se odstranjujejo preko sistema ubikvitinproteasom, ki s svojim delovanjem zagotavlja vzdrževanje celične homeostaze. Proteasom prepozna proteine, ki so označeni s kovalentno pripetim ubikvitinom, kar služi kot signal za njihovo razgradnjo.
    Vrsta gradiva - prispevek na konferenci ; neleposlovje za odrasle
    Leto - 2023
    Jezik - slovenski
    COBISS.SI-ID - 173125635