Derivati izoindolina pokazuju vrlo različita biološka djelovanja in vitro, a neki djeluju i u uvjetima in vivo. Stoga se može očekivati da će istraživanja u budućnosti dovesti i do učinkovitih lijekova za različite vrste bolesti. Pokazuju nesteroidnu protuupalnu aktivnost, antihipertenzivno djelovanje, anksiolitičko, antipsihotičko i antikonvulzivno djelovanje. Djeluju kao lokalni anestetici, vazodilatatori te se vežu na dopaminske i serotononske receptore. Ubrajaju se također u skupinu antidijabetika inhibirajući dipeptidil-peptidaze. Metalni kompleksi izoindolina i njegovih derivata djeluju poput enzima katalaze koji štiti stanice od štetnog djelovanja vodikova peroksida te djeluju i kao inhibitori protein-kinaza. Osim ostalih značajno je njihovo antitumorsko djelovanje na stanice leukemije, karcinoma debelog crijeva, epidermalnog karcinoma te karcinoma jajnika. Oni također inhibiraju enzime koji potiču rast tumorskih stanica kao što su histon deacetilaza te receptori tirozin-kinaze i krvožilnog endotelnog čimbenika rasta (VEGF-R2).