Najčešća nuspojava pri davanju lokalnog anestetika je toksička reakcija. Simtpomi toksičke reakcije mogu se manifestirati kao simptomi od strane CNS-a, ili simptomi kardiovaskularnog sustava. Simptomi toksične reakcije na CNS-u prolaze prvo kroz fazu stimulacije, a kasnije kroz fazu depresije. Prikazan je slučaj toksične reakcije 11-godišnje djevojčice na uobičajenu dozu Cystocain DS-a pri mandibularnoj anesteziji. Simptomi su počeli lošim općim stanjem; mučninom, jakom vrtoglavicom, blijedilom i znojenjem. Poslije toga počinju mišićni trzaji tipa klonusa uz očuvanje svijesti. Normalizira se krvni tlak, oporavlja cirkulacija, te disanje postaje normalne frekvencije i dubine. Do sada je SZO prijavljen još samo jedan sličan slučaj reakcije na Cystocain DS. Mogućnost kao i ozbiljnost i opasnost javljanja takve situacije zahtijeva od terapeuta da pažljivo opservira svakog pacijenta koji prima bilo koju vrstu lokalnog anestetika.