DNA intercalating and minor groove binding compounds are new weapons in the battle against malignant diseases. These antineoplastic agents target the DNA molecule and interfere with the cell cycle leading to rapidly proliferating cell death. They are mainly derivates of a naturally occurring organic compound derived from a microorganism or plant. Intercalators usually act as topoisomerase I and/or II poisons, while the mechanisms of DNA minor groove binders are a combination of several steps including topoisomerase poisoning. This paper gives an overview of some of the developed DNA intercalating and minor groove binding compounds, as well as an explanation of their chemical structures, origins, and application in chemotherapy. Novo oružje u borbi protiv zloćudnih bolesti su spojevi koji se umeću u dvolančanu strukturu deoksiribonukleinskih kiselina (DNA) ili se vezuju na mali utor DNA. Navedene skupine kemoterapeutika primarno ciljaju molekulu DNA te utječu na stanični ciklus što vodi do smrti brzo dijelećih stanica. Uglavnom su derivati organskih spojeva prirodnog podrijetla, izoliranih iz mikroorganizama ili biljaka. DNA umetnuti spojevi uglavnom djeluju kao otrovi enzima topoizomeraza I i/ili II a spojevi koji se vezuju na mali utor DNA imaju kombinirani mehanizam djelovanja pri čemu je jedan od koraka i otrovanje topoizomeraza. U ovom preglednom članku dajemo pregled nekih od spojeva koji se umeću u molekulu DNA ili vezuju na mali utor DNA, a koji se primjenjuju u kemoterapiji, njihova podrijetla i kemijske strukture.