The accuracy of the provisional estimation of the Biopharmaceutics Classification System (BCS) is heavily influenced by the permeability measurement. In this study, several theoretical and ...experimental models currently employed for BCS permeability classification have been analysed. The experimental models included the in situ rat intestinal perfusion, the ex vivo rat intestinal tissue in an Ussing chamber, the MDCK and Caco‐2 cell monolayers, and the parallel artificial membrane (PAMPA). The theoretical models included the octanol–water partition coefficient and the QSPeR (Quantitative Structure‐Permeability Relationship) model recently developed. For model validation, a dataset of 43 compounds has been recompiled and analysed for the suitability for BCS permeability classification in comparison with the use of human intestinal absorption and oral bioavailability values. The application of the final model, based on a majority voting system showed a 95.3% accuracy for predicting human permeability. Finally, the present approach was applied to the 186 orally administered drugs in immediate‐release dosage forms of the WHO Model List of Essential Medicines. The percentages of the drugs that were provisionally classified as BCS Class I and Class III was 62.4%, suggesting that in vivo bioequivalence (BE) may potentially be assured with a less expensive and more easily implemented in vitro dissolution test, ensuring the efficiency and quality of pharmaceutical products. The results of the current study improve the accuracy of provisional BCS classification by combining different permeability models.
El 1-(fur-2-il)-2-nitroprop-1-eno (UC-244) es un compuesto de marcada acción biológica, sintetizado en el Centro de Bioactivos Químicos de la Universidad Central "Marta Abreu" de Las Villas, a partir ...de los desechos de la caña de azúcar. En el presente trabajo se realizó un estudio preliminar de estabilidad como parte del análisis químico-farmacéutico previo a la formulación del producto. Se analizó el comportamiento del producto en estado sólido y en disolución acetonitrilo-agua 80:20, al ser expuesto a la luz solar y protegiéndolo de la misma, para lo cual se tuvieron en cuenta las propiedades organolépticas, temperatura de fusión y cuantificación del compuesto. Para la cuantificación del producto durante el estudio se validó una técnica por Cromatografía Líquida de Alta Eficacia (CLAE). La técnica cromatográfica resultó ser específica, lineal en el intervalo de 5 mg/L-40 mg/L, así como precisa y veraz en las condiciones estudiadas. Las muestras sólidas expuestas a la luz se degradaron más del 90 % en 7 días y las que estuvieron protegidas de la misma solo un 25,5 % en 150 días, para las disoluciones expuestas a la luz, la degradación fue de más del 90 % en solo 50 s y las que estuvieron protegidas solo lo hicieron alrededor del 5 % en 50 días. Las muestras degradadas experimentaron cambios significativos en sus propiedades organolépticas y aumento en la temperatura de fusión. Lo anteriormente expuesto permite concluir que cualquier formulación que se desarrolle con el UC-244 debe estar debidamente protegida de la luz.
