Rak kolorektuma relativno je čest tumor s rastućom incidencijom zadnjih desetljeća. Unatoč brzom napretku u liječenju kolorektalnog raka, još nije jasno na koji način je najbolje kombinirati i kojim redoslijedom koristiti dostupne lijekove. Većina citotoksičnih lijekova koji se primjenjuju u liječenju kolorektalnog raka imaju učinak ovisan o dozi i malu terapijsku širinu te je određivanje doze lijeka vrlo značajno. Važeći načini izbora terapije i određivanja doze daju ograničene mogućnosti ublažavanja interindividualnih varijacija ovisnih o fiziološkim, genetičkim i okolišnim čimbenicima. U ovom članku dan je pregled trenutačnih mogućnosti individualiziranja liječenja kolorektalnog raka. To uključuje pregled najznačajnihih genetskih polimorfizama bitnih za sigurnost i učinkovitost citotoksične terapije u liječenju kolorektalnog raka te evaluaciju njihove značajnosti za trenutačnu kliničku praksu. Unatoč sve većem znanju, omogućavanje individualiziranog liječenja uz ograničavanje toksičnosti a potenciranje učinkovitosti još je neriješeni problem. Razlog za to su manjak znanja o distribuciji polimorfizama u populaciji, važnosti negenetičkih čimbenika, cijena genetičkog testiranja i još uvijek ograničeni podaci iz kontroliranih kliničkih studija koji bi potvrdili kliničku korisnost farmakogenetičkog testiranja. Iako inicijalni troškovi liječenja kolorektalnog raka i personalizirane medicine mogu biti visoki, u budućnosti bi kombinacija ovih pristupa mogla rezultirati značajnim prednostima iz kliničke i ekonomske perspektive.