Faculty of Pharmacy, Lj. (FFALJ)
-
Sinteza in biokemijsko vrednotenje novih kloracetamidnih kovalentnih zaviralcev encima MurA = Synthesis and biochemical evaluation of new chloracetamide covalent MurA inhibitorsKončan, Blaž, kemijski tehnologRazvoj antibiotikov se zaradi vse večjega pojava bakterijske rezistence in posledično grožnje javnemu zdravju usmerja v razvoj alternativnih antibiotikov. Naraščajoča pojavnost lete je privedla do ... vse večjega interesa za načrten razvoj kovalentnih tarčnih zaviralcev, ki so v preteklosti zaradi reaktivne strukture in potencialne nespecifičnosti vezave, veljali za neselektivne in zato potencialno toksične. Ta trend so v nasprotno smer premaknila spoznanja, da kot kovalentni zaviralci delujejo že nekatere učinkovine, ki so na trgu že dalj časa. Najbolj znana tarčna kovalentna zaviralca sta namreč acetilsalicilna kislina, ki je na trgu že od leta 1899, ter penicilin, ki je na voljo od leta 1928. Peptidoglikan, ki tvori bakterijsko celično steno, je rigidna struktura sestavljena iz premreženih polimernih verig Nacetilmuraminske kisline in Nacetilglukozamina. Zaradi odsotnosti celične stene v človeških celicah predstavlja odlično tarčo za razvoj novih protibakterijskih učinkovin. S tem namenom smo iz prej pripravljene knjižnice fragmentov, ki so bili virtualno sidrani na aktivno mesto encima MurA, izbrali 14 spojin s potencialnim zaviralnim učinkom na omenjeni encim. Spojine smo pripravili z Naciliranjem kloracetilkloridne bojne glave na ogrodja z različnimi strukturami. Namen uporabe različnih ogrodij je bilo doseči čim večje število dodatnih nekovalentnih interakcij z aktivnim mestom encima, ki bi se izrazile kot nižja inhibitorna koncentracija. Te koncentracije bomo določili z uporabo kolorimetrične metode, kjer bomo s prostim fosfatom, ki nastaja ob normalnem delovanju encima, tvorili obarvan kompleks. Na podlagi pridobljenih absorbanc lahko določimo ali posamezna spojina zavira delovanje encima ter kakšna je koncentracija spojin, ki zavre 50 % delovanja encima (IC50). Ugotovili smo, da spojine 15 na encim učinkujejo zaviralno, z IC50 vrednostmi med 44,4 in 452,4 μmol/L, medtem ko spojina 6 ne izkazuje zaviralnih lastnosti.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [B. Končan], 2023Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 142106883
Author
Končan, Blaž, kemijski tehnolog
Other authors
Gobec, Stanislav, 1970-
Topics
Bakterijska rezistenca |
Antibiotiki |
alternativni antibiotik |
kovalentni tarčni zaviralec |
MurA |
peptidoglikanI
Call number – location, accession no. ... |
Copy status | Reservation |
---|---|---|
Knjižnica mind 0000000615 KONČAN BLAŽ Sinteza 0000000267 IN: 0017596 Knjižnica mind 615 KONČAN BLAŽ Sinteza 267 IN: 0017596 |
available - reading room
|
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Končan, Blaž, kemijski tehnolog | |
Gobec, Stanislav, 1970- | 15284 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: