Faculty of Pharmacy, Lj. (FFALJ)
-
Določanje topnosti in porazdelitvenega koeficienta strukturno raznolikih spojin, delujočih na različne tarče = Determination of solubility and distribution coefficient of structurally diverse compounds acting on different targets : enoviti magistrski študijski program FarmacijaMlakar, Anja, farmacevtkaPeroralna uporaba zdravil je aplikacija izbora. Za lažje doseganje peroralne uporabe na novo sintetiziranih učinkovinah je Lipinski v pravilu petic opisal fizikalno-kemijske lastnosti, ki so ... statistično značilne za peroralno uporabne spojine. V magistrski nalogi smo spojinam določili nekaj teh lastnosti ter predstavili optimalne vrednosti, ki vplivajo na farmakokinetiko različnih učinkovin. Najpomembnejša lastnosti, ki vpliva na farmakokinetiko spojin, je topnost. Od topnosti je odvisno, ali se bo učinkovina absorbirala, porazdelila in kako hitro bo delovala vpliva tudi na njen metabolizem in eliminacijo iz telesa. Z metodo stresanja smo določali termodinamično in kinetično topnost s predhodno pripravljeno umeritveno koncentracijsko krivuljo. Pri kinetični topnosti smo v fosfatni pufer pH 7,4 dodali osnovno raztopino DMSO, pri termodinamični pa smo spojino direktno zmešali s fosfatnim pufrom pH 7,4. Dobili smo zelo raznolike rezultate; od zelo dobro topnih spojin, katerih topnost je višja od 1 mg/mL, do spojin, katerih topnost je zelo slaba, in spojin, ki pri pogojih določanja topnosti razpadejo. Metabolizem prvega prehoda spojin smo določali s frakcijo S9 encima. Metabolizem pomembno vpliva na čas zadrževanja učinkovine v telesu ter koncentracijo, ki bo prisotna na mestu delovanja. Aktivnost encima smo vrednotili z določanjem metabolizma testosterona. Metabolna stabilnost spojin je pomemben kriterij pri razvoju novih zdravilnih učinkovin, zato je metoda za hitro določanje nujna za oceno potencialno peroralno uporabnih učinkovinah. Tretja lastnost, ki smo jo v okviru naloge preučevali, je bila lipofilnost učinkovin. Na permeabilnost spojin najbolj vplivajo lipofilnost, pKa, molekulska masa ter nekatere fizikalne lastnosti. Permeabilnost spojin smo določili z merjenjem logD7,4 v oktanolu in pufru pH 7,4 z metodo stresanja. Koncentracije analitov za določitev lastnosti smo izmerili z UHPLC sistemom, sklopljenim z DAD detektorjem, z reverznofazno kromatografijo ter uporabo računalniškega programa Chromeleon.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [A. Mlakar], 2024Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 196084227
Author
Mlakar, Anja, farmacevtka
Other authors
Ilaš, Janez
Topics
Topnost |
Metabolizem |
Zdravila |
kinetična topnost |
termodinamična topnost |
predsistemski metabolizem |
logD |
metoda stresanja
holdings data is not available (database maintenance)
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Mlakar, Anja, farmacevtka | |
Ilaš, Janez | 24400 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: