VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Nature-inspired substituted 3-(imidazol-2-yl) morpholines targeting human topoisomerase IIα [Elektronski vir] : dynophore-derived discoveryHerlah, Barbara, farmacevtka ...The molecular nanomachine, human DNA topoisomerase IIα, plays a crucial role in replication, transcription, and recombination by catalyzing topological changes in the DNA, rendering it an optimal ... target for cancer chemotherapy. Current clinical topoisomerase II poisons often cause secondary tumors as side effects due to the accumulation of double-strand breaks in the DNA, spurring the development of catalytic inhibitors. Here, we used a dynamic pharmacophore approach to develop catalytic inhibitors targeting the ATP binding site of human DNA topoisomerase IIα. Our screening of a library of nature-inspired compounds led to the discovery of a class of 3-(imidazol-2-yl) morpholines as potent catalytic inhibitors that bind to the ATPase domain. Further experimental and computational studies identified hit compound 17, which exhibited selectivity against the human DNA topoisomerase IIα versus human protein kinases, cytotoxicity against several human cancer cells, and did not induce DNA double-strand breaks, making it distinct from clinical topoisomerase II poisons. This study integrates an innovative natural product-inspired chemistry and successful implementation of a molecular design strategy that incorporates a dynamic component of ligand-target molecular recognition, with comprehensive experimental characterization leading to hit compounds with potential impact on the development of more efficient chemotherapies.Vir: Biomedicine & pharmacotherapy [Elektronski vir]. - ISSN 1950-6007 (Vol. 175, [article no.] 116676, Jun. 2024, str. 1-18)Vrsta gradiva - e-članek ; neleposlovje za odrasleLeto - 2024Jezik - angleškiCOBISS.SI-ID - 196316419
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Avtor | Herlah, Barbara, farmacevtka ... |
Naslov | Nature-inspired substituted 3-(imidazol-2-yl) morpholines targeting human topoisomerase IIα [Elektronski vir] : dynophore-derived discovery |
Datum objave | 2024-06-01 |
COBISS.SI-ID | 196316419 |
Verzija objave v repozitoriju | Založnikova različica |
Licenca objave v repozitoriju | Creative Commons Priznanje avtorstva-Nekomercialno-Brez predelav 4.0 Mednarodna |
Embargo | Takojšnja javna objava |
Projekti, iz katerih je bila financirana objava
Naziv | Akronim | Številka projekta | Financer |
---|---|---|---|
Dinamični model molekulskega stroja DNA topoizomeraze tipa II in razvoj katalitičnih inhibitorjev | J1-4402-2022 |
Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije |
|
Vrednotenje prehodnih stanj proteinov | J1-4400-2022 |
Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije |
|
Molekulske simulacije, bioinformatika in načrtovanje zdravilnih učinkovin | P1-0012-2019 |
Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije |
|
Folding in dinamika biomolekularnih sistemov | P1-0010-2019 |
Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije |
|
Ekotoksiologija, toksikološka genomika in karcinogeneza | P1-0245-2019 |
Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije |
Datoteke, ki spadajo k objavi
Stroški objave
Vrsta stroška | Skupni stroški | Plačila |
---|---|---|
APC – strošek objave članka | 3060.00 € |
3060.00 € : Kemijski inštitut |
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Herlah, Barbara, farmacevtka | 54668 |
Janežič, Matej, kemik, 1990- | ![]() |
Ogris, Iza | 50459 |
Golič Grdadolnik, Simona | 08329 |
Kološa, Katja | 29297 |
Žabkar, Sonja | 55689 |
Žegura, Bojana | 20767 |
Perdih, Andrej, farmacevt | 25493 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: