Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
-
Clathrodin, hymenidin and oroidin, and their synthetic analogues as inhibitors of the voltage-gated potassium channelsZidar, Nace ...We have prepared three alkaloids from the Agelas sponges, clathrodin, hymenidin and oroidin, and a series of their synthetic analogues, and evaluated their inhibitory effect against six isoforms of ... the Kv1 subfamily of voltage-gated potassium channels, Kv1.1-Kv1.6, expressed in Chinese Hamster ovary (CHO) cells using automated patch clamp electrophysiology assay. The most potent inhibitor was the (E)-N-(3-(2-amino-1H-imidazol-4-yl)allyl)-4,5-dichloro-1H-pyrrole-2-carboxamide (6g) with IC50 values between 1.4 and 6.1 microM against Kv1.3, Kv1.4, Kv1.5 and Kv1.6 channels. All compounds tested displayed selectivity against Kv1.1 and Kv1.2 channels. For confirmation of their activity and selectivity, compounds were additionally evaluated in the second independent system against Kv1.1-Kv1.6 and Kv10.1 channels expressed in Xenopus laevis oocytes under voltage clamp conditions where IC50 values against Kv1.3-Kv1.6 channels for the most active analogues (e.g. 6g) were lower than 1 microM. Because of the observed low sub-micromolar IC50 values and fairly low molecular weights, the prepared compounds represent good starting points for further optimisation towards more potent and selective voltage-gated potassium channel inhibitors.Vir: European journal of medicinal chemistry. - ISSN 0223-5234 (Vol. 139, Oct. 2017, str. 232-241)Vrsta gradiva - članek, sestavni delLeto - 2017Jezik - angleškiCOBISS.SI-ID - 4360049
Avtor
Zidar, Nace |
Žula, Aleš |
Tomašič, Tihomir |
Rogers, Marc |
Kirby, Robert W. |
Tytgat, Jan |
Peigneur, Steve |
Kikelj, Danijel |
Ilaš, Janez |
Peterlin-Mašič, Lucija
Teme
Farmacevtska kemija |
voltage-gated potassium channel |
Kv1 |
modulator |
inhibitor |
clathrodin |
oroidin |
hymenidin
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Zidar, Nace | 28905 |
Žula, Aleš | 33054 |
Tomašič, Tihomir | 28334 |
Rogers, Marc | ![]() |
Kirby, Robert W. | ![]() |
Tytgat, Jan | ![]() |
Peigneur, Steve | ![]() |
Kikelj, Danijel | 01463 |
Ilaš, Janez | 24400 |
Peterlin-Mašič, Lucija | 19317 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: