Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
-
Preučevanje odnosa med strukturo in delovanjem pri substituiranih derivatih nitroksolina = Study of structure-activity relationship in substituted nitroxoline derivatives : enoviti magistrski študijski program FarmacijaČinč Ćurić, LauraKatepsin B je človeška lizosomska peptidaza, ki se normalno pojavlja v telesu. Posebnost katepsina B je t.i. zaporna zanka, ki mu omogoča endo- in eksopeptidazno aktivnost. Njegova fiziološka vloga ... je razgradnja proteinov v lizosomu, poleg tega pa so odkrili tudi bolj specifične funkcije, ki jih opravlja npr. v sekretornih celicah. Prekomerno povečana aktivnost katepsina B lahko vodi v procese tumorske progresije. V tumorskem tkivu je bilo pokazano, da katepsin B razgrajuje zunajcelični matriks in omogoča razrast tumorja ter angiogenezo, povečana koncentracija in aktivnost katepsina B pa predstavljata tudi pomemben diagnostični in prognostični tumorski kazalec. Ker je njegova aktivnost najbolj izražena na obrobju tumorja, ga lahko zaviramo z majhnimi sinteznimi molekulami, ki lahko tvorijo reverzibilne ali ireverzibilne interakcije v aktivnem mestu encima. V dosedanjih raziskavah je bilo pri zaviralcih katepsina B precej pozornosti namenjeno nitroksolinu (8-hidroksi-5-nitrokinolinu), sicer znani protibakterijski učinkovini. V več študijah je bilo namreč dokazano, da učinkovito zavira endopeptidazno aktivnost katepsina B. V magistrski nalogi smo sintetizirali različne derivate nitroksolina ter izbrane spojine biokemijsko ovrednotili na izoliranem katepsinu B, da bi preverili njihovo zaviralno aktivnost. Derivati so se razlikovali po substituentih na obročnem mestu 2 pri nitroksolinskem skeletu, poleg tega smo nitro skupino na mestu 5 zamenjali s klorom, da bi preverili vpliv tovrstne substitucije na zaviralno aktivnost spojin. Nekaj modifikacij izhodnega nitroksolina smo izvedli tudi na mestu 7. Ugotovili smo, da je spojina 3 imela enak mehanizem zaviranja kot nitroksolin. Kljub slabšemu zaviranju endopeptidazne aktivnosti v primerjavi z nitroksolinom je spojina 3 izkazovala boljše zaviranje eksopeptidazne aktivnosti od nitroksolina. Z enako afiniteto kot nitroksolin je endopeptidazno aktivnost zavirala spojina 2, in sicer z mehanizmom akompetitivnega zaviranja. Spojina 2 je tudi izkazovala boljše zaviranje eksopeptidazne aktivnosti od nitroksolina. Pridobljeni rezultati predstavljajo nov kamen v mozaiku do sedaj pripravljenih zaviralcev katepsina B s kinolinskim skeletom in hkrati tvorijo temelje za pripravo dodatno optimiziranih zaviralcev.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [L. Činč Ćurić], 2020Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 4903793
Avtor
Činč Ćurić, Laura
Drugi avtorji
Sosič, Izidor
Teme
Tumorji |
derivati nitroksolina |
katepsin B |
napredovanje tumorja |
nitriranje |
selektivni zaviralci |
sinteza spojin
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Signatura – lokacija, inventarna št. ... |
Status izvoda | Rezervacija |
---|---|---|
Knjižnica emšf 0000000543 ČINČ ĆURIĆ LAURA Preučevanje 0000000828 IN: 0016574 Knjižnica emšf 543 ČINČ ĆURIĆ LAURA Preučevanje 828 IN: 0016574 |
prosto - za čitalnico
|
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Činč Ćurić, Laura | ![]() |
Sosič, Izidor | 30816 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: