(UL)
-
Sinteza in biokemijsko vrednotenje novih kloracetamidnih kovalentnih zaviralcev encima MurA = Synthesis and biochemical evaluation of new chloracetamide covalent MurA inhibitorsKončan, Blaž, kemijski tehnologRazvoj antibiotikov se zaradi vse večjega pojava bakterijske rezistence in posledično grožnje javnemu zdravju usmerja v razvoj alternativnih antibiotikov. Naraščajoča pojavnost lete je privedla do ... vse večjega interesa za načrten razvoj kovalentnih tarčnih zaviralcev, ki so v preteklosti zaradi reaktivne strukture in potencialne nespecifičnosti vezave, veljali za neselektivne in zato potencialno toksične. Ta trend so v nasprotno smer premaknila spoznanja, da kot kovalentni zaviralci delujejo že nekatere učinkovine, ki so na trgu že dalj časa. Najbolj znana tarčna kovalentna zaviralca sta namreč acetilsalicilna kislina, ki je na trgu že od leta 1899, ter penicilin, ki je na voljo od leta 1928. Peptidoglikan, ki tvori bakterijsko celično steno, je rigidna struktura sestavljena iz premreženih polimernih verig Nacetilmuraminske kisline in Nacetilglukozamina. Zaradi odsotnosti celične stene v človeških celicah predstavlja odlično tarčo za razvoj novih protibakterijskih učinkovin. S tem namenom smo iz prej pripravljene knjižnice fragmentov, ki so bili virtualno sidrani na aktivno mesto encima MurA, izbrali 14 spojin s potencialnim zaviralnim učinkom na omenjeni encim. Spojine smo pripravili z Naciliranjem kloracetilkloridne bojne glave na ogrodja z različnimi strukturami. Namen uporabe različnih ogrodij je bilo doseči čim večje število dodatnih nekovalentnih interakcij z aktivnim mestom encima, ki bi se izrazile kot nižja inhibitorna koncentracija. Te koncentracije bomo določili z uporabo kolorimetrične metode, kjer bomo s prostim fosfatom, ki nastaja ob normalnem delovanju encima, tvorili obarvan kompleks. Na podlagi pridobljenih absorbanc lahko določimo ali posamezna spojina zavira delovanje encima ter kakšna je koncentracija spojin, ki zavre 50 % delovanja encima (IC50). Ugotovili smo, da spojine 15 na encim učinkujejo zaviralno, z IC50 vrednostmi med 44,4 in 452,4 μmol/L, medtem ko spojina 6 ne izkazuje zaviralnih lastnosti.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [B. Končan], 2023Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 142106883
Avtor
Končan, Blaž, kemijski tehnolog
Drugi avtorji
Gobec, Stanislav, 1970-
Teme
Bakterijska rezistenca |
Antibiotiki |
alternativni antibiotik |
kovalentni tarčni zaviralec |
MurA |
peptidoglikanI
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Knjižnica | Signatura – lokacija, inventarna št. ... | Status izvoda |
---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Knjižnica mind 615 KONČAN BLAŽ Sinteza 267 IN: 0017596 |
prosto - za čitalnico |
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Končan, Blaž, kemijski tehnolog | ![]() |
Gobec, Stanislav, 1970- | 15284 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: