Uvođenjem propranolola u terapiju 1964. godine počinje šira primjena beta-blokatora u kliničkoj praksi. U početku se najviše upotrebljavao neselektivni beta-blokator propranolol, da bi poslije primat preuzeli beta-1-selektivni blokatori atenolol i metoprolol. Zadnjih desetak godina najviše se rabe neselektivni beta-blokator s vazodilatatornim svojstvima karvedilol te visokoselektivni beta-1-blokatori: bisoprolol i nebivolol pri čemu nebivolol djeluje vazodilatatorno, ali ne preko alfa- receptora kao karvedilol, već oslobađanjem dušičnog oksida u endotelu krvnih žila. U neupitne indikacije za beta-blokatore (razina dokaza A) pripadaju: zatajivanje srca, uporaba nakon infarkta miokarda i aritmije (ventrikularne i postinfarktne). Dvojbene (razina dokaza B) indikacije su: ostale aritmije, akutni koronarni sindrom (nestabilna AP i NSTEMI-infarkt), STEMI-infarkt u akutnoj fazi, stabilna AP te liječenje hipertenzije, dok se ne bi trebali upotrebljavati (razina dokaza C) kao monoterapija u inicijalnom liječenju nekomplicirane esencijalne hipertenzije i u bolesnika s metaboličkim sindromom. Najviše prijepora izaziva primjena beta-blokatora u liječenju hipertenzije, posebno kao monoterapije u nekompliciranoj esencijalnoj hipertenziji. Kontroverze oko uporabe beta-blokatora u hipertenziji nastale su nakon metaanalize prema kojoj u usporedbi s ostalim antihipertenzivima, bolesnici koji su liječeni beta-blokatorima imaju 16% viši relativni rizik od nastanka CVI, dok nije bilo razlike u riziku od infarkta miokarda i ukupnog mortaliteta. Nasuprot ovim mišljenjima ima dosta autora koji smatraju da je za učinak antihipertenziva bitno sniženje krvnog tlaka per se te da su ove razlike samo teorijske i statistički, ali ne i klinički signifikantne. Stav autorâ Europskih smjernica za liječenje hipertenzije (a time i Hrvatskih) jest da su sve osnovne skupine antihipertenziva ravnopravne i da je razlika među njima nevažna te da je veća opasnost od lošeg liječenja ili neliječenja hipertenzije nego od učinka raznih antihipertenziva. Stoga beta-blokatori i dalje ostaju važni antihipertenzivi, posebno noviji s vazodilatatornim učinkom kao karvedilol i nebivolol.