Faculty of Pharmacy, Lj. (FFALJ)
-
Sinteza konjugatov benzotiazolpirolamidnih zaviralcev dna-giraze b s siderofori = Synthesis of conjugates of benzothiazolepyrrolamide-based dna gyrase b inhibitors with siderophores : enoviti magistrski študij farmacijaKocmur, PetraZaradi množične uporabe protibakterijskih učinkovin se je pojavila odpornost bakterij proti protibakterijskim učinkovinam, ki z leti dobiva vse večje razsežnosti. Bakterijska DNA-giraza in ... topoizomeraza IV sta encima, ki uravnavata topologijo DNA pri njenem podvajanju. Oba encima imata podobno strukturo, zato lahko z isto učinkovino zaviramo oba encima hkrati in na ta način dosežemo protibakterijsko delovanje. V primeru takšnih učinkovin se razvoj odpornosti bakterij zaradi mutacij tarče upočasni. Siderofori so molekule, ki vežejo železo v okolju in ga prenesejo v bakterijsko celico. Ta sistem privzema lahko zlorabimo s strategijo trojanskega konja, in sicer tako, da bakterija privzame siderofor, na katerega je vezana protibakterijska učinkovina. Na ta način lahko povečamo privzem učinkovine v bakterijo. Naš cilj je bil sinteza novih potencialnih zaviralcev DNA-giraze B, in sicer konjugatov zaviralcev encima z mimetiki sideroforov. Slednje smo v več stopnjah sintetizirali iz kojične kisline, kot zaviralce DNA-giraze B pa smo uporabili derivate benzotiazolpirolamida. Za spremljanje poteka reakcij in identifikacijo spojin smo uporabljali kromatografske in spektroskopske metode. Poleg znanega zaviralca DNA-giraze smo želeli pripraviti tudi novega, vendar smo imeli težave pri uvedbi hidroksilne skupine na benzotiazolni obroč. Konjugacija zaviralca s sideroforom je bila uspešna in tako smo pridobili končni spojini 21 in 22. Določili so jima zaviralno aktivnost na rekombinantni DNA-girazi ter aktivnost proti po Gramu pozitivnim in negativnim bakterijam. Nobena od pripravljenih spojin ni dosegla želenega protibakterijskega delovanja. Na rekombinanti DNA-girazi sta dosegli zaviralno aktivnost v mikromolarnem območju, želeli pa smo doseči nanomolarno območje. Vzrok za nizko aktivnost je najverjetneje v tem, da siderofora končnih spojin v primerjavi s podobnimi predhodno sintetiziranimi spojinami, ki imajo večjo aktivnost, tvorita šibkejše vezi s tarčo. Izsledki magistrske naloge pomembno prispevajo k nadaljnjemu razvoju potencialnih protibakterijskih učinkovin z uporabo strategije trojanskega konja, s katero želimo povečati privzem zaviralca v bakterijsko celico z izkoriščanjem sistema za transport železa.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [P. Kocmur], 2019Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 4728177
Author
Kocmur, Petra
Other authors
Tomašič, Tihomir
Topics
Bakterijska rezistenca |
DNA-giraza |
siderofor |
zaviralec |
strategija trojanskega konja |
konjugat |
protibakterijske učinkovine |
topoizomeraza IV
Call number – location, accession no. ... |
Copy status | Reservation |
---|---|---|
Knjižnica emšf 0000000542 KOCMUR PETRA Sinteza 0000000700 IN: 0016186 Knjižnica emšf 542 KOCMUR PETRA Sinteza 700 IN: 0016186 |
available - reading room
|
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Kocmur, Petra | |
Tomašič, Tihomir | 28334 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: